賽樂特

【商品名】賽樂特

【通用名】鹽酸帕羅西汀片

【漢語拼音】YanSuanPaLuoXiTing Pian

【英文名】paroxetine Hydrochloride Tablets

【主要成分】鹽酸帕羅西汀

【性狀】賽樂特為白色橢圓形，雙面凸起的薄膜包衣片。

【適應癥】賽樂特適用于各種類型的抑郁癥。

【用法用量】一般劑量為每日20mg。早餐時頓服。服用2-3周后根據病人的反應，可以10mg量遞增，根據國外經驗每日大量可達50mg，應遵醫囑。

        與所有的抗抑郁藥一樣，治療期間應根據病情調整劑量。通?？挂钟羲幬锏闹委煈S持數月以鞏固療效。停藥方法與其它精神藥物相似，需逐漸減量。不宜驟停。

        兒童：因賽樂特對兒童的療效及安全性數據尚不完善，故不推薦兒童使用。

        老年：老人服用賽樂特后，其血漿濃度較成人高。推薦劑量為每日20mg，以后根據病人的反應以每次10mg的劑量遞增，大劑量每日不宜超過40mg。

        腎/肝功損害：由于嚴重腎功能損害（肌酐清除率<30ml/分）或嚴重肝損害的病人，服用賽樂特后血藥濃度較健康人高。因此推薦劑量為每日20mg。如果需要增加劑量，也應限制在服藥范圍的低限。

【不良反應】賽樂特不良反應較少，可見輕度口干、惡心、厭食、便秘，頭疼、頭暈、震顫、乏力、失眠和性功能障礙。不良反應的強度和頻率隨用藥的時間而降低，通常不影響治療。

        偶有神經血管性水腫、蕁麻疹、體位性低血壓和罕見錐體外系反應的報道。肝功異常、低鈉血癥較少見，通常在停藥后迅速恢復。迅速停藥而引起的綜合癥狀（如睡眠障礙、激若或焦慮、惡心、出汗、意識模糊）也有報道。

【禁忌】賽樂特過敏者禁用。

【注意事項】

        心臟：對血壓、心律、心電圖無顯著影響。心臟病患者應在醫生指導下服用。

        癲癇：與其它精神藥物一樣，癲癇患者慎用。

        抽搐發作：使用賽樂特治療過程中抽搐的發病率<0.1%抽搐發作的病人應停止用藥。

        電休克療法：目前尚無有關和電休克聯合治療的臨床經驗。

        單氨氧化酶抑制劑合用：服用賽樂特前后兩周內不能使用單氨氧化酶抑制劑。在停用單氨氧化酶抑制劑兩周后，開始服用賽樂特時應慎重，劑量應逐漸增加。

        躁狂：與所有的抗抑郁藥物一樣，有躁狂病史的患者要慎重使用。

        駕駛/操縱機器：臨床證明，服用賽樂特后，對認知功能或精神活動沒有影響。然而與所有精神類藥物一樣，病人在架車或操縱機器時，應小心謹慎。

【藥物相互作用】賽樂特的吸收和藥物代動力學特點，不受食物及抗酸藥影響。與其他的5-HT再攝取抑制劑一樣，賽樂特與色氨酸之間可出現相互作用，造成"血清素綜合癥"，表現為燥動、不寧及胃腸道癥狀，包括腹瀉。

        肝臟藥物代謝酶的誘導劑或抑制劑，可影響賽樂特的代謝和藥代動力學性質。當賽樂特與已知的藥物代謝抑制劑合用時，應使用劑量范圍和代限。而當賽樂特與已知的酶誘導劑合用時，則無須考慮調整初始劑量。

        劑量的調整應視臨床反應（療效及安全性）而定。盡管賽樂特不會增加酒精引起的智力和運動能力帶來的損害，但服用賽樂特患者應避免飲酒。對健康受試者的研究表明，與氟哌啶醇、戊巴比妥合用時不增加鎮靜和嗜睡作用。

        動物研究表明，與其它的5-HT再攝取抑制劑一樣賽樂特和單氨氧化酶抑制劑之間有相互作用。鋰鹽與其它5-HT再攝取抑制劑相互作用已有報道，但臨床經驗不多，當賽樂特和鋰鹽合用時應慎重。

        賽樂特與苯妥英鈉合用，會降低賽樂特的血濃度，增加不良反應的發生。賽樂特與其它抗驚厥藥物合用時，也可增加不良反應的發生。

        基礎研究數據表明，賽樂特和華法令可能有藥代動力學方面的相互作用，使得在凝血酶原時間不變的情況下，導致出血增加。因此凡接受口服抗凝血藥物治療的病人，慎服賽樂特。

        和其它抗抑郁藥物包括5-HT選擇性抑郁制劑一樣，賽樂特抑制肝臟細胞色素p450同功酶，從而導致合并用藥時，由此種同功酶代謝的那些藥物和血漿濃度升高，其臨床意義尚未確定。

        由這些同功酶代謝的藥物有：某些三環類抗抑郁藥（如：去甲替林、阿替林、丙米嗪），酚噻嗪粉抗抑郁藥（如：奮乃近、甲硫達嗪），和1c型抗心律失常藥（如：苯丙酰苯心氨、哌氟酰氨）。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然，動物研究表明，帕羅西汀無任何致畸形，也無胚胎毒性，但妊娠期用賽樂特安全性商未確定，因此妊娠期或哺乳婦女不宜服用賽樂特，除非醫生認為利大于弊時方可使用。

【兒童用藥】因賽樂特對兒童的療效及安全性數據尚不完善，故不推薦兒童使用。

【老年患者用藥】老人服用帕羅西汀后，其血藥濃度較成人高，為慎重起見，初始劑量宜酌減，每日大劑量不宜超過40mg。

【藥物過量】臨床資料表明，賽樂特有較大的安全范圍。曾有單獨服用賽樂特1500mg或與其它藥物合用（包括酒精）的報道。過量服用賽樂特后可出現惡心、嘔吐、震顫、瞳也散大、口干、煩躁、出汗和嗜睡，但無昏迷或驚厥。

        無特殊的解毒藥，可按其它抗抑郁藥物過量的常規方法治療。早期服用活性碳能延緩賽樂特的吸收。

【藥理作用】賽樂特是強力、高度選擇性的5-HT再攝取抑制劑。它對去甲腎上腺素、多巴胺再攝取的影響極小。體外放射性配體結合試驗表明，賽樂特和毒蕈鹼受體、α1、α2。β-腎上腺素受體、多巴胺受體（D2）、5-HT1受體和組胺（H1）受體幾乎沒有親和性。

【藥代動力學】口服后賽樂特能完全吸收、吸收后經首過代謝。正常男性每日口服賽樂特20mg，大部分10天左右能達到穩態，極少數病人所需的時間稍長。穩態時的Cmax為61.7ng/ml,Tmax為5.2hr,Cmim30.7ng/ml。

        賽樂特95%與血漿蛋白結合，分布于全身各組織，包括中樞神經系統，僅1%留在體循環中，其清除半衰期通常是24小時，賽樂特經肝臟代謝，主要經腎臟排泄，少量由糞便排泄。其代謝物無活性。

【貯藏】避光。密閉，在干燥處保存。

【規格】20mg*10片

【有效期】三年

【批準文號】國藥準字H10950043

【生產廠家】中美天津史克制藥有限公司