樂松 洛索洛芬鈉片

【商品名】樂松

【產品名稱】洛索洛芬鈉片

【漢語拼音】LuoSuoLuoFenNaPian

【英文名】Loxoprofen Sodium Tablets

【成份】洛索洛芬鈉

【性狀】本品為淡粉紅色片。

【適應癥】①、本品適用于下述疾患及癥狀的消炎和鎮痛：類風濕關節炎、骨性關節炎、腰痛癥、肩關節周圍炎、頸肩腕綜合征、牙痛。②、手術后，外傷后及拔牙后的鎮痛和消炎。③、下述疾患的解熱和鎮痛：急性上呼吸道炎（包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎）。

【用法用量】適應癥的①及②時：通常，成人1次口服洛索洛芬鈉（以無水物計）60mg（1片），一日3次。出現癥狀時可1次口服60-120mg（1-2片）。應隨年齡及癥狀適宜增減。另外，空腹時不宜服藥，或遵醫囑。適應癥③時：通常，出現癥狀時，成人1次口服洛索洛芬鈉（以無水物計）60mg（1片）。應隨年齡及癥狀適宜增減，但原則上一日2次，一日最多180mg（3片）為限。另外，空腹時不宜服藥，或遵醫囑。

【藥理毒理】

藥理作用：本品為非甾體類消炎鎮痛藥，具有顯著的鎮痛、抗炎癥及解熱作用，尤其鎮痛作用很強。本品為前體藥物，經消化道吸收后轉化為活性代謝物而發揮作用。

【藥代動力學】

據文獻報道，口服本品后迅速吸收，血中除有洛索洛芬（原型）之外，還有trans-OH體（活性代謝物）。到達最高血中濃度的時間，洛索洛芬約30分鐘，trans-OH體約50分鐘，半衰期均約1小時15分鐘。吸收后迅速從尿中排泄，大部分為洛索洛芬或trans-OH體的葡萄糖醛酸結合體，在用藥后8小時內排泄用藥量的50%。健康志愿者連續口服用藥（1次80mg；1日3次）5日時，均與單次給藥無明顯差異，未見蓄積性。

【不良反應】

據文獻報道（本項包括不能計算發生率的不良反應報告）總病例13，486例中，409例（3.03%）報告有不良反應，主要有消化系統癥狀（胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振等2.25%）、浮腫及水腫（0.59%） 、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡（0.10%）等報告。

1. 重大不良反應（發生率不詳）

(1) 休克及過敏樣癥狀：可能發生休克和過敏樣癥狀（血壓降低、蕁麻疹、咽喉水腫及呼吸困難等）。故應注意觀察，若出現異常應速停藥并適當處置。

(2)粒細胞缺乏、 溶血性貧血，白細胞減少，血小板減少可能發生，故應進行血液檢查等注意觀察，若出現異常應速停藥并給予適當處置。

(3) 皮膚粘膜眼綜合征可能發生，故應注意觀察，若出現異常應速停藥并給予適當處置。

(4) 急性腎功能不全、腎病綜合征、間質性腎炎可能發生，故應注意觀察，若出現異常應停藥并給予適當處理。由于伴隨急性腎功能不全可能出現高鉀血癥，故使用該藥時應特別注意。

(5)充血性心衰可能發生。故應注意觀察，若出現異常，胸部X線異常，應速停藥并給予妥當處置。

(6) 間質性肺炎：可能發生伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細胞增多等的間質性肺炎，若出現此類癥狀，應速停藥并給腎上腺皮質激素制劑等適當處置。

(7) 消化道出血：嚴重的消化性潰瘍或大腸、小腸的消化道出血，例如：嘔血，黑便，以及便血，有時伴有休克的發生。病人應注意觀察，若出現異常，應立刻停藥并作適當處置。

(8)消化道穿孔可能發生，若出現上腹部疼痛、腹痛等，應速停藥并作適當處置。

(9) 肝功能障礙，黃疸：可出現AST(GOT)，ALT(GPT)和γ-GTP升高，伴隨著黃疸的肝功能障礙或突發肝炎。應注意觀察，如有異常，應立刻停藥并做適當的處置。

(10) 哮喘發作： 可出現哮喘發作等急性呼吸性障礙。應注意觀察，如有異常，應立刻停藥并做適當的處置。

(11)無菌性腦膜炎：可能出現無菌性腦膜炎（發熱、頭痛、惡心、嘔吐、頸項強直、意識模糊等）。應注意觀察，如有異常，應立即停藥并做適當的處置。（特別是伴隨有系統性紅斑狼瘡或混合性結締組織病的患者易發生不良事件。）

（12）橫紋肌溶解：有報道早使用本品的過程中出現橫紋肌溶解。故在使用過程中應密切觀察患者，如有任何癥狀或實驗室檢查指標異常，包括肌痛、乏力、肌酸激酶（肌磷酸激酶）升高，以及血液和尿液中的肌紅蛋白升高等，應立即停藥并做適當的處理。此類患者使用本品時應特別小心，伴隨橫紋肌溶解可能出現急性腎功能衰竭。

2. 同類其它藥品的重大不良反應

再生障礙性貧血：據報道，其它非甾體類消炎鎮痛劑，可能發生再生障礙性貧血。

3. 其它不良反應

【注意事項】

1. 慎重用藥（下述患者慎重用藥）

(1) 有消化性潰瘍既往史患者[會使潰瘍復發]。

(2) 長期給非甾體類消炎鎮痛劑引起消化性潰瘍的患者，有必要長期使用本品且用米索前列醇進行治療的患者[米索前列醇用以治療由非甾體類消炎鎮痛劑引起的消化性潰瘍，但也有對米索前列醇治療顯示抵抗性的消化性潰瘍，因此連續使用本品時，應密切觀察病情并慎重給藥]。

(3) 血液異?；蛴衅浼韧坊颊遊易引起溶血性貧血等不良反應]。

(4) 肝損害或有其既往史患者[會使肝損害惡化或復發]。

(5) 腎損害或有其既往史患者[會引起浮腫、蛋白尿、血清肌酐上升、高鉀血癥等不良反應]。

(6) 有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應慎用。

(7) 有過敏癥既往史患者。

(8) 支氣管哮喘患者[會使病情惡化]。

(9) 潰瘍性結腸炎患者[病情惡化潛在可能]。

(10)克隆氏病患者[病情惡化潛在可能]。

(11)高齡者[參照【老年患者用藥】項]。

2. 重要且基本注意

⑴ 應注意消炎鎮痛劑的治療，是對癥療法而不是病因療法。

⑵ 本品用于慢性疾患（類風濕性關節炎、骨性關節炎）時，應考慮下述事項。

a.長期用藥時，應定期進行臨床檢驗（尿檢查、血液檢查及肝功能檢查等）。若出現異常應減量或停止用藥。

b.還應考慮藥物療法以外的治療方法。

⑶ 本品用于急性疾患時，應考慮下述事項。

a.考慮急性炎癥、疼痛及發熱程度而給藥。

b.原則上避免長期使用同一藥物。

c.若有病因療法，則應采用。

⑷ 密切觀察患者病情、注意不良反應的發生。有時會出現體溫過度下降、虛脫及四肢變冷等，因此尤其伴有高熱的高齡者或合并消耗性疾患的患者，應密切注意觀察給藥后患者的病情。

⑸ 有可能掩蓋感染癥狀，故用于感染引起的炎癥時，應合用適當抗菌藥并注意觀察，慎重給藥。

⑹ 避免與其它消炎鎮痛劑合用為宜。

⑺ 高齡者尤應注意不良反應的發生，僅用必要的最小劑量等慎重給藥。

(8)根據控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。

(9)在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏?。┑幕颊邞斏魇褂梅晴摅w抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。

(10)針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發生應采取的步驟?；颊邞摼柚T如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發生后應該馬上尋求醫生幫助。

(11)和所以非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。

(12)NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他征象時，應停用本品。

3．其它的注意事項

有報道，長期使用非甾體抗炎藥可導致女性暫時性的不育。

【禁忌】

1. 有活動性消化潰瘍/出血，或者既往曾發潰瘍/出血的患者（因抑制前列腺素的生物合成，減少胃血流量，會使消化性潰瘍惡化）。（參照【注意事項】項）。

2. 嚴重血液學異常的患者（有可能引起血小板功能障礙，并使其惡化）。

3. 嚴重肝功能損害者（有肝損害的不良反應報告，并有可能使其惡化）。嚴重腎功能損害患者（會出現急性腎功能不全、腎病綜合征等不良反應）。

4. 嚴重心功能不全患者（因抑制腎前列腺素生物合成，引起浮腫，循環體液量增加，增加心臟工作量，有可能使癥狀惡化）。

5. 對本品成分有過敏反應既往史患者。

6. 阿斯匹林哮喘（非甾體類消炎鎮痛劑等誘發的哮喘發作）或有其既往史患者[會誘發阿斯匹林哮喘發作]。

7. 妊娠晚期婦女（參照【孕婦及哺乳期婦女用藥】項）。

8.禁用于冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。

9.有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。

【孕婦及哺乳期用藥】

1. 孕婦或可能妊娠的婦女，用藥應權衡利弊（尚未確立妊娠期用藥的安全性）。

2. 因動物實驗（大鼠）有延遲分娩及有胎仔動脈導管狹窄的報告，妊娠晚期婦女禁用。

3. 哺乳期婦女避免用藥，必須用藥時，應停止哺乳（大鼠實驗報告本品能泌入乳汁）。

【兒童用藥】尚未確立低出生體重兒、新生兒、嬰兒、乳兒、幼兒或兒童用藥的安全性。

【老年用藥】高齡者易出現不良反應，故應從低劑量開始給藥，并觀察患者狀態，慎重用藥（參照【注意事項】項）

【藥物相互作用】

合用注意

【藥物過量】尚不明確。

【包裝規格】60mg*20片

【貯藏】遮光，密封，室溫保存。

【有效期】36個月

【生產廠家】第一三共制藥（上海）有限公司