愛全樂 吸入用異丙托溴銨溶液

【商品名】

【產品名稱】吸入用異丙托溴銨溶液

【漢語拼音】XiRuYongYiBingTuoXiuAnRongYe

【主要成份】異丙托溴銨。

【性 狀】無色或幾乎無色的澄清液體。

【適應癥】支氣管痙攣維持期治療的支氣管擴張，適用于慢性支氣管炎肺氣腫哮喘慢性阻塞性肺疾病。

【用法用量】 （20滴=約1ml；1滴=0.0125mg無水異丙托溴銨）劑量應按病人個體需要做適量調節；在治療過程中病人應該在醫療監護之下。除非另有醫師處方，以下為推薦劑量：維持治療：1、成人(包括老年人)以及12歲以上的青少年:2.0ml(40滴=0.5mg)每天3~4次 。 2、6~12歲的兒童:由于此年齡組的用藥資料有限，下述服藥方法應在醫生監護下進行。1.0ml(20滴=0.25mg)每天3~4次。3、6歲以下的兒童:由于此年齡組的用藥資料有限，下述服藥方法應在醫生監護下進行。0.4~1.0m(8~20滴=0.1~0.25mg)每天3~4次；急性發作治療：1、成人（包括老人）和12歲以上青少年：2.0ml（40滴=0.5mg）；病人病情穩定前可重復給藥。給藥間隔可由醫生決定。愛全樂可與吸入性β受體激動劑聯合使用。2、6~12歲的兒童:由于此年齡組的用藥資料有限，下述服藥方法應在醫生監護下進行：1.0ml（20滴=0.25mg）；病情穩定前可重復給藥。給藥間隔可由醫生決定。愛全樂可與吸入性β受體激動劑聯合使用。3、6歲以下的兒童:由于此年齡組的用藥資料有限，下述服藥方法應在醫生監護下進行。0.4~1.0ml(8~20滴=0.1~0.25mg)；病情穩定前可重復給藥。給藥間隔可由醫生決定。愛全樂可與吸入性β受體激動劑聯合使用?？捎蒙睇}水稀釋至3~4ml的體積并霧化吸入直至吸盡。每次使用前應重稀釋，任何殘余稀釋液應廢棄。劑量的確定可因吸入方式及氣霧器的性能而有所不同。吸藥時程可由稀釋體積決定。一天內給予成人或12歲以上兒童2mg以上劑量和給予12歲以下兒童1mg以上劑量應在醫生指導下進行。無論急性期治療或維持治療，建議都不要超過推薦日劑量太多。如果治療后未產生病情顯著的改善或病人情況更趨嚴重，必須尋求醫生的建議以決定新的治療方案。發生急性或迅速惡化的呼吸困難時應立即咨詢醫生。本品可使用市面上一般的霧化吸入器。在有墻式給氧設施情況下，吸入液最好以每分鐘6－8升的流速給予。愛全樂可以和祛痰劑鹽酸氨溴索（沐舒坦）霧化吸入液、鹽酸溴己新（Bisolvon）霧化吸入液和非諾特羅（Berotec）霧化吸入液共同吸入使用。由于可出現沉淀，愛全樂和含有防腐劑苯扎氯銨的色苷酸鈉霧化吸入液不要在同一個霧化器中同時吸入使用。

【藥理毒理】愛全樂(Atrovent)是一種具有抗膽堿能(副交感)特性的四價銨化合物。臨床前試驗顯示其通過拮抗迷走神經釋放的遞質乙酰膽堿而抑制迷走神經的反射?？鼓憠A能藥物可阻止乙酰膽堿和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體相互作用而引起的細胞內環一磷酸鳥苷酸(cGMP)濃度的增高。吸入愛全樂(Atrovent)的支氣管擴張作用基本上是藥物在支氣管平滑肌局部所產生的抗膽堿能作用，而非全身性作用。在90天的對照研究中，40%與哮喘有關的支氣管痙孿的患者吸入愛全樂后肺功能明顯改善(FEV1增加15%或15%以上)。對慢性阻塞性肺部疾病(慢性支氣管炎和肺氣腫)引起支氣管痙攣的患者進行90天的觀察研究，治療后15分鐘即產生顯著的肺部功能改善(FEV1和FEF25-75%增長15%或15%以上)，1-2小時后達到峰值，對大部分患者其持續作用可達6小時。

【藥代動力學】愛全樂的治療作用是通過氣道的局部作用產生的。因此支氣管擴張的時間曲線與全身藥代動力學并不完全一致。吸入后，吸入劑量的10-30%(依賴于劑型和吸入技術)通常沉積在肺內。劑量的大部分被吞咽并經胃腸道排泄。由于吞咽部分的生物利用度僅為2%左右，異丙托澳銨胃腸道吸收可以忽略。這部分藥物對活性成份的血漿濃度并無相應貢獻。沉積在肺內的部分迅速入血循環(數分鐘內)，幾乎是全身生物利用度的全部。異丙托溴銨全身生物利用度(肺和胃腸道)是吸入劑量的7-28%。這也是吸入溶液所吸入的有效劑量范圍。沉積的異丙托溴銨動力學參數是通過靜脈注射后計算血漿濃度而得到的。血漿濃度迅速的雙向減退被觀察到。表觀分布容積(Vz)為338l(大約相當于4.6l/kg)。藥物與血漿蛋白有少量結合(小于20%)?；诜肿拥乃膬r銨結構，異丙托溴銨離子不能通過血腦屏障。終末消除期的半衰期大約為1.6小時。藥物平均總清除率為2.3l/min。全身可利用劑量的60%主要從肝臟代謝降解排謝。腎臟的主要代謝藥物很難與M受體結合，所以是無活性的。全身可利用劑量的40%主要從腎臟排泄，腎臟的排泄率為0.9L/分鐘(而口服劑量的腎臟排泄只有1%，說明異丙托溴銨的胃腸道吸收很低)。放射標記法測得i.v.給藥時，10%的藥物及代謝產物通過膽道-糞便途徑排泄。主要的標記性藥物經腎臟排泄。

【不良反應】臨床試驗中最常見的非呼吸系統的不良反應為頭痛．惡心和口干。由于愛全樂(異丙托溴銨)腸道吸收較少，諸如心動過速、心悸．眼部調節障礙、胃腸動力障礙和尿潴留等抗膽堿能副作用少見并且可逆，但對已有尿道梗阻的病人其尿潴留危險性增高。眼部副作用已做報道。和其它吸入性的支氣管擴張劑一樣，愛全樂可能引起咳嗽，局部刺激，極少情況下出現吸入刺激產生的支氣管收縮。變態反應如皮疹、舌、唇．和面部血管性水腫、蕁麻疹、喉痙攣和過敏反應有報道。

【注意事項】有狹角性青光眼傾向、前列腺增生或膀胱癌頸部梗阻的患者應慎用愛全樂。有囊性纖維變性的病人更易于出現胃腸動力障礙。使用愛全樂霧化吸入液后可能會立即出現過敏反應，極少病例報道出現蕁麻疹、血管性水腫，皮疹、支氣管痙攣和口咽部水腫及過敏反應等。眼部并發癥: 當異丙托溴銨單獨或與腎上腺素β2受體激動劑合用，霧化液進入患者眼睛時，有個別報告眼部可出現并發癥(如瞳孔散大、眼內壓增高．狹角性青光眼、眼痛)。眼睛疼痛或不適，視物模糊，結膜和角膜充血所致的紅眼而視物有光暈或有色成像可能是急性狹角性青光眼的征象。如果出現某些上述癥狀，應首先使用縮瞳藥并立即求助醫生?；颊邞谥笇抡_使用愛全樂霧化吸入液。應注意避免藥液或氣霧進入眼睛。建議霧化吸入液通過口件吸入。如果得不到該裝置，可以使用合適的霧化面罩。特別提醒有青光眼傾向的患者應注意保護眼睛。

【禁 忌】愛全樂禁用于對阿托品及其衍生物及對此產品中任何其它成份過敏的病人。

【孕婦及妊娠用藥】愛全樂在妊娠期的安全性還未建立。在已確認妊娠或可能妊娠期間使用愛全樂需權衡對未出生嬰兒可能的危害。臨床前試驗顯示吸入或鼻內給予高于人推薦的劑量的愛全樂無新生兒毒性或致畸作用。目前尚不知愛全樂是否通過乳汁排泌。盡管非脂溶性的四價陽離子可進入乳汁，但愛全樂不太可能較大程度地進入嬰兒，特別是在吸入用藥時。盡管如此，由于許多藥物可通過乳汁排泌，因此對哺乳期婦女使用愛全樂應特別慎重。

【兒童用藥】尚無12歲以下兒童使用本品的臨床經驗。

【老年用藥】無特殊注意事項。

【藥物過量】未遇到過量引起的特殊癥狀?；趷廴珮缝F化吸入液寬廣的治療范圍和使用局部給藥方法，應不會發生嚴重的抗膽堿能副作用。輕微的全身性抗膽堿能作用表現，包括口干、視力調節障礙和心動過速等可能出現。

【藥物相互作用】β受體激動劑和黃嘌呤類制劑能增強支氣管擴張作用。當霧化吸入的異丙托溴銨和β激動劑合用時，有窄角型青光眼病史的病人可能增加急性青光眼發作的危險。

【貯 藏】密封。

【包 裝】500μg:2ml*10支/盒。

【有 效 期】24? 月。

【生產企業】Laboratoire Unither