天晴速暢 吸入用布地奈德混懸液

【商品名】

【產品名稱】吸入用布地奈德混懸液

【英文名】Budesonide Suspension for Inhalation

【漢語拼音】XiRuYongBuDiNaiDeHunXuanYe

【主要成份】

本品主要活性成份：布地奈德

化學名稱：16α,17α-22R,S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羥基-3,20-二酮。

分子式：C₂₅H₃₄O₆

分子量：430.5

本品輔料：依地酸二鈉、氯化鈉、聚山梨酯80、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、注射用水/

【性狀】

本品為細微顆粒的混懸液，靜置后有細微顆粒沉淀，振搖后白色或類白色混懸液。

【適應癥】

治療支氣管哮喘

可替代或減少口服類固醇治療。

建議在其他方式給予類固醇治療不適合時應用吸入用布地奈德混懸液。

【用法用量】

使用方法詳見“如何使用本品”

吸入用布地奈德混懸液

如果發生哮喘惡化，布地奈德每天用藥次數和(或)總量需要增加。

吸入用布地奈德混懸液應經合適的霧化器給藥。根據不同的霧化器，病人實際吸入的劑量為標示量的40～60%。霧化時間和輸出藥量取決于流速、霧化器容積和藥液容量。對大多數霧化器，適當的藥液容量為2～4毫升。

吸入用布地奈德混懸液在貯存中會發生一些沉積。如果在振蕩后，不能形成完全穩定的懸浮，則應丟棄。

起始劑量、嚴重哮喘期或減少口服糖皮質激素時的劑量：

成人：一次1-2mg，一天二次。

兒童：一次0.5-1mg，一天二次。

維持劑量

維持劑量應個體化，應是使病人保持無癥狀的最低劑量。建議劑量：

成人：一次0.5～1mg，一天二次。

兒童：一次0.25～0.5mg，一天二次。

對患者的指導

1．必須告知病人布地奈德是一種預防治療藥物，必須常規使用，作為緩解急性哮喘發作時不應單獨應用。

2．考慮到個別的需要，指導病人根據個人情況正確使用吸入用布地奈德混懸液。每一包裝應附有一完整說明書。

3．對于同時采用吸入支氣管擴張劑的病人，建議應在使用布地奈德前先用支氣管擴張劑以便增加進入支氣管樹的布地奈德藥量。在使用兩種吸入劑之間應間隔幾分鐘。

臨床管理

1．非口服皮質類固醇依賴的病人

用推薦劑量的布地奈德治療，一般在10天內產生治療作用。

對于氣管內有過多黏液分泌物的病人，應在使用布地奈德的同時給予短期(約2周)口服皮質類固醇的治療，開始用高劑量，逐漸降低，至少應持續治療一個月，才可確定所給劑量的布地奈德所能達到的最大效應。

2．口服皮質類固醇依賴的病人

依賴口服皮質類固醇的病人轉為使用吸入用布地奈德混懸液時，需要特別小心，因為長期口服皮質類固醇治療所導致下丘腦-垂體-腎上腺功能紊亂的恢復很慢。

應在病人的哮喘處于相對穩定的狀態時開始布地奈德治療。必須將高劑量布地奈德和原有劑量口服類固醇聯合使用約2周，然后逐漸減少口服類固醇劑量(如：每4天減少1mg潑尼松龍或相當劑量的其它口服類固醇，但減少藥量的速率應視臨床反應而個體化)，盡可能降至最低劑量。病人在繼續口服類固醇時，布地奈德的量不應改變。

在許多情況下，用吸入的布地奈德完全取代口服皮質類固醇是可能的。部分病人需維持低劑量的口服類固醇。某些病人在撤除口服皮質類固醇時可能感到不適，因為皮質類固醇的全身作用降低，醫生需要支持病人，強調用布地奈德治療原因。

機體重新獲得產生足量天然皮質類固醇的時間可能很長，可長至12個月。改用布地奈德的病人應帶警示卡，指出他們在緊急狀態下，例如：嚴重感染、創傷或外科手術時，可能需要額外補充全身皮質類固醇，在這情況下，可能需要額外口服皮質類固醇。

從口服治療過渡到使用吸入用布地奈德混懸液，會出現全身類固醇作用低下的表現。早期的過敏癥狀可能會再出現(例如：鼻炎、濕疹和結膜炎)，病人可能會感到疲倦、頭痛、肌肉和關節疼痛或偶有惡心和嘔吐。在這些情況下，需采取進一步的醫療措施。

配伍

吸入用布地奈德混懸液可與9mg/ml（0.9%）生理鹽水和特布他林、沙丁胺醇、色甘酸鈉或異丙托溴銨溶液混合使用。

配伍禁忌

至今還未見報道。

【藥理毒理】布地奈德是一具有高效局部抗炎作用的糖皮質激素。它能增強內皮細胞、平滑肌細胞和溶酶體膜的穩定性，抑制免疫反應和降低抗體合成，從而使組胺等過敏活性介質的釋放減少和活性降低，并能減輕抗原抗體結合時激發的酶促過程，抑制支氣管收縮物質的合成和釋放而減輕平滑肌的收縮反應。急性、亞急性和長期毒性研究發現，布地奈德的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質萎縮，比其它糖皮質激素弱或者與其它糖皮質激素相當。經過六個不同的試驗測試系統評價，布地奈德無致突變作用，亦無致癌作用。

【不良反應】布地奈德的耐受性好。大多數不良反應都很輕，且為局部性。布地奈德引起的全身作用和口咽并發癥與劑量有關。每天服用1.6mg或更多布地奈德，且長期單獨使用的病人中，有50%的病人出現類固醇過量的臨床表現。

已見報道的不良反應（＞1%）包括：聲嘶、潰瘍、咽部疼痛不適、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。如果發現口咽念珠菌病，可用適當的抗真菌藥治療，并繼續使用布地奈德。讓病人在每次吸入后漱口，可使念珠菌感染的發生率減至最低。

偶見下列不良反應報道（＜1%）：喉部不適、頭痛、頭暈、味覺減弱、口渴、腹瀉、惡心、體重增加、疲勞和皮膚反應（如：蕁麻疹、皮疹和皮炎）。

精神癥狀，如：神經質、煩燥不安和抑郁，在使用布地奈德和其它糖皮質激素都有報道。罕見布地奈德在氣道高反應性病人中引起支氣管收縮。

【注意事項】

1、布地奈德不適用于快速緩解支氣管痙攣。因此布地奈德不宜單獨用于治療哮喘持續狀態或其它哮喘急性發作，后者需加強治療措施。

2、對于由口服類固醇轉為布地奈德治療的病人，需要特別小心，因為下丘腦-垂體-腎上腺軸需要幾個月才能完全恢復。在哮喘加重或嚴重發作期間，病人需要額外口服類固醇。建議這些病人隨身帶警示卡（見臨床管理：口服皮質類固醇依賴的病人）。

3、以前曾接受高劑量類固醇全身治療的病人，從口服治療改用布地奈德治療時，可能再發生早期的過敏癥狀，例如：鼻炎和濕疹，因為布地奈德的全身類固醇作用較低（見臨床管理：口服皮質類固醇依賴的病人）。

4、高劑量的糖皮質類固醇可能會掩蓋一些已有感染的癥狀，也可能在使用時產生新的感染。對患活動或靜止期肺結核病的病人或呼吸系統的真菌、細菌或病毒感染者，需特別小心。

5、由于在長期高劑量治療過程，發現部分病人有一定程度腎上腺皮質功能抑制，因此建議進行血液學和腎上腺功能的監測。

6、當存在氣胸、氣囊腫或縱隔氣腫等情況時，不宜通過正壓輸送系統（如IPPB）給藥，除非已進行特殊的引流。

7、應避免合用酮康唑、伊曲康唑或其它強效CYP3A4抑制劑。若必須合用上述藥物，則用藥間隔時間應盡可能長。

8、當口服甾體激素的患者換用本藥時需格外注意，因為他們可能在相當長時間內處于腎上腺皮質功能不全的危險狀況中。需要高劑量皮質激素進行急救的患者以及長期接受皮質激素吸入劑最大推薦劑量進行治療的患者可能也有腎上腺皮質功能不全的危險。當這些患者處于嚴重應激狀態時就可能表現出腎上腺皮質功能不全的癥狀和體征。在應激或擇期手術期間，應給予全身性皮質激素。

9、運動員慎用。

【禁忌】對布地奈德或任何其它成分過敏者。

【藥物相互作用】

1、未見布地奈德與其它治療哮喘的藥物發生有臨床意義的相互作用的報道。

2、酮康唑及西咪替丁可影響布地奈德的體內代謝，但吸入的推薦劑量下無明顯臨床意義。

【貯藏】8-30℃溫度下保存，不可冷藏。

【有效期】24個月。

【生產企業】正大天晴藥業集團股份有限公司