平適 富馬酸福莫特羅粉吸入劑

【產品名稱】富馬酸福莫特羅粉吸入劑

【英文名】formoterolFumaratePowderforInhalation

【漢語拼音】FuMaSuanFuMoTeLuoFenXiRuJi

【成分】本品主要成分為：富馬酸福莫特羅。

【性狀】本品為供吸入用硬膠囊，內容物為白色或類白色粉末或顆粒。

【適應癥】治療和預防可逆性氣道阻塞。在維持治療中，本品也適用于作為抗炎藥治療時的附加藥物。

【用法用量】吸入給藥，劑量應個體化，盡量使用最低有效劑量。本品的使用方法見裝置使用說明書（附后）。 因缺乏充分的安全性和有效性數據，對6歲以下兒童不推薦使用本品。 成人： 常規劑量為一日1次或2次，一次12μg，早晨和/或晚間給藥。有些患者須提高劑量，1日1-2次，一次12-24μg，每天最多可吸48μg。 沒有肝腎功能損害的患者使用的足夠數據。 哮喘夜間發作，可于晚間給藥一次。

【藥理毒理】藥理作用 本品為選擇性的b2受體激動劑，具有舒張支氣管平滑肌、緩解支氣管平滑肌痙攣及抗變態反應作用。 毒理研究 重復給藥毒性：大鼠和beagle犬連續26周經口給予本品，劑量分別為3mg/kg/日和0.1mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當于臨床最大推薦劑量的182倍和20倍）以上時，可見心肌局限性纖維化，未見其它毒性反應。 遺傳毒性：在細菌和哺乳動物細胞的誘變性試驗、哺乳動物細胞染色體畸變試驗、大鼠肝細胞和人成纖維細胞的非程序性DNA合成修復試驗、哺乳動物成纖維細胞轉化試驗和小鼠、大鼠微核試驗均未發現本品具有誘變性。 生殖毒性：大鼠口服本品3mg/kg，未發現對生育力的影響。大鼠孕后期口服本品6mg/kg或以上劑量可引起死產和新生鼠死亡。胚胎器官形成期口服本品0.2mg/kg或以上劑量可造成胎仔骨化延緩；口服本品6mg/kg或以上劑量使胎仔體重降低。大鼠或家兔口服本品未發現致畸作用。大鼠的生殖研究發現本品可經乳汁分泌。本品是否經由人乳汁分泌尚不清楚，由于許多藥物經人乳汁分泌，哺乳婦女應慎用本品。 致癌性：大鼠飲水或摻食給予本品2年的致癌試驗顯示，在飲水給予本品15mg/kg及以上劑量時，大鼠卵巢平滑肌瘤的發生率增加。摻食給予本品0.5mg/kg及以上劑量時，良性卵巢膜細胞瘤的發生率增加。小鼠經飲水或飲食給予本品2年的致癌試驗顯示，雄性小鼠飲水給予本品69mg/kg及以上劑量時，腎上腺被膜下腺瘤和癌的發生率增加，但摻食給予本品50mg/kg未發現此作用。飲食給予本品20、50mg/kg的雌鼠和50mg/kg的雄鼠的肝癌發生率增加。摻食給予本品2mg/kg及以上劑量，子宮平滑肌瘤和平滑肌瘤的發生率升高。本品引起的嚙齒類雌性生殖道平滑肌瘤的升高與其他b受體激動劑類藥物相似。

【藥代動力學】

吸收：福莫特羅吸入后吸收迅速,15分鐘后達血藥峰濃度。在肺沉積試驗中福莫特羅經都保吸入后,沉積率可達設定劑量的21-37％。在較高的肺沉積情況下,總的全身利用率達46％。

分布與代謝：與血漿蛋白結合約50％。福莫特羅通過直接的葡萄醛酸化和氧位去甲基代謝。

排泄：福莫特羅的大部分劑量經代謝后排出。吸入后，設定劑量的6-10％以原型經尿液排泄。終末半衰期約8小時。

【不良反應】最常見的是β2激動劑治療時所出現的可預期的藥理學不良反應，如震顫和心悸，這些反應通常是一過性的，在治療后的幾天內消失。

下面根據系統器官分類和發生頻率列出了與福莫特羅相關的不良反應。發生頻率按照以下定義：十分常見（≥1/10）；常見（≥1/100，和＜1/10）；偶見（≥1/1000，和＜1/100），罕見（≥1/10000，和＜1/1000）與十分罕見（＜1/10000）。

糖尿病患者應注意血糖的控制。 β2激動劑也可能造成低鉀血癥。哮喘急性發作時，應更加注意，因缺氧會增加此危險性。聯合用藥也可能增加血鉀降低的作用（見【藥物相互作用】）。因此在上述情況下，建議監測血鉀濃度。 與其它吸入治療相似，本品有可能引起罕見的反常的氣道痙攣。 肝腎功能不全者：肝腎功能不全對福莫特羅藥動學的影響尚不清楚。由于福莫特羅經肝臟代謝，嚴重肝硬化患者的藥物暴露量估計會增加。 本品每粒含乳糖18.588mg，該劑量通常不會對乳糖不耐受患者產生問題。因遺傳因素有罕見的半乳糖不耐受，乳糖分解酶缺乏或者葡萄糖-半乳糖吸收障礙的患者不能用本品。 對駕駛和操作機械能力的影響：使用本品不影響駕駛和操作機械。 本品使用時注意事項： 1．切勿吞服膠囊。

2．本品臨用時從鋁塑板中取出，開封后注意防潮。

3．患者必須使用專用吸入給藥器具吸入給藥，并保證能夠正確使用該器具（參照“吸入給藥器具說明書”）。

4．本品使用后，口腔中可能殘留少許空白乳糖載體顆粒，此現象不影響本品療效。

5．放置在兒童接觸不到的地方。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前還沒有懷孕婦女使用福莫特羅的足夠數據。在動物試驗中，福莫特羅降低受孕率，降低初生動物的存活率和體重。這種影響出現在大劑量的全身用藥，而不是臨床正常用藥的劑量。 孕婦除特殊情況外應慎用，特別是懷孕的前三個月和分娩前。目前孕期婦女使用本品對人類的潛在危險尚不能確定。 福莫特羅是否經母乳分泌尚不清楚，因此哺乳母親應不用。大鼠試驗中曾測得乳汁中含有少量的福莫特羅。

【兒童用藥】目前尚未有兒童使用本品的經驗。

【老年患者用藥】無需調整劑量。

【藥物相互作用】

本品未進行專門的相互作用研究。 與其它擬交感神經藥物合用會加重本品的不良反應，與β2受體阻滯劑（包括滴眼藥），尤其是非選擇性β受體阻滯劑，可能部分或完全抑制β受體激動劑。β2受體激動劑可能造成低鉀血癥，合用黃嘌呤衍生物、類固醇藥物和利尿劑可能加強低血鉀作用。低血鉀會增加使用洋地黃毒甙的患者發生心律失常的傾向。 與喹尼丁、雙異丙吡胺、普魯卡因酰胺、吩噻嗪、抗組胺藥（特非那定）、單胺氧化酶抑制劑和三環類抗抑郁藥合用會延長QT間期，并增加發生室性心律失常的危險。 加用L-多巴、L-甲狀腺素、催產素和酒精會降低心臟對β2擬交感神經藥物的耐受性。 與單胺氧化酶抑制劑包括有相似特性的藥物如呋喃唑酮和甲基苯肼合用會加重高血壓反應。

【藥物過量】目前尚缺乏藥物過量的臨床經驗。藥物過量時可能導致典型的β-受體激動劑樣反應,如震顫、頭痛和心悸和心動過速、低血壓、代謝性酸中毒,低鉀血癥和高血糖也可能發生。對患者應給予輔助治療和緩解癥狀的治療。

【貯藏】避光，密封保存。

【包裝】鋁箔和PVC/PVDC硬片包裝；12粒/板，2板/盒，內配一個粉霧劑給藥器具。

【有效期】24個月。

【生產單位】正大天晴藥業集團股份有限公司