丙戊酸鈉片

【藥品名稱】

商品名：丙戊酸鈉片

通用名：丙戊酸鈉片

漢語拼音：BingWuSuanNapian

英文名稱：Sodium Valproate Tablets

【主要成份】丙戊酸鈉片主要成份為丙戊酸鈉，其化學名為：2-丙基戊酸鈉。

【性狀】丙戊酸鈉片為白色糖衣片，初去糖衣后顯白色或類白色。

【適應癥】主要用于單純或復雜失神發作，肌陣攣發作，大發作的單藥或合并用藥治療，有時對復雜部分性發作也有一定療效。

【用法用量】

成人常用量：每日按體重15mg/kg或每日600～1200mg（3～6片）分2～3次服。開始時按5～10mg/kg，一周后遞增，至能控制發作為止。

當每日用量超過250mg時應分次服用，以減少胃腸刺激。每日大量為按體重不超過30mg/kg或每日1.8～2.4g（9～12片）。

小兒常用量：按體重計與成人相同，也可每日20～30mg/kg，分2～3次服用或每日15mg/kg，按需每隔一周增加5～10mg/kg，至有效或不能耐受為止。

【不良反應】

1、常見不良反應表現為腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐、胃腸道痙攣、可引起月經周期改變。

2、較少見短暫的脫發、便秘、倦睡、眩暈、疲乏、頭痛、共濟失調、輕微震顫、異常興奮、不安和煩躁。

3、長期服用偶見胰腺炎及急性肝壞死。

4、可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時間延長，應定期檢查血相。

5、對肝功能有損害，引起血清堿性磷酸酶和氨基轉移酶升高，服用2個月要檢查肝功能。

6、偶有過敏。

7、偶有聽力下降和可逆性聽力損壞。

【禁忌】有藥源性黃疸個人史或家族史者，有肝病或明顯肝功能損害者禁用。有血液病，肝病史，腎功能損害，器質性腦病時慎用。

【注意事項】

1、用藥期間避免飲酒，飲酒可加重鎮靜作用；

2、停藥應逐漸減量以防再次出現發作；取代其他抗驚厥藥物時，丙戊酸鈉片應逐漸增加用量，而被取代藥應逐漸減少用量；

3、外科系手術或其他急癥治療時應考慮可能遇到的時間延長，或中樞神經抑制藥作用的增強。

4、用藥前和用藥期間應定期作全血細胞（包括血小板）計數、肝腎功能檢查。

5、對診斷的干擾，尿酮試驗可出現假陽性，甲狀腺功能試驗可能受影響；

6、可使乳酸脫氫酶，丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高并提示無癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴重肝臟中毒。

【FDA妊娠藥物分級】調查或市場經驗等研究顯示，該藥品有危害人類胎兒的明確證據；但在某些情況(如孕婦存在嚴重的、危及生命的疾病，沒有更安全的藥物可供使用，或藥物雖安全但使用無效)，孕婦用藥的獲益大于危害。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本藥能通過胎盤，動物試驗有致畸的報道，孕婦應權衡利弊、慎用。丙戊酸鈉片亦可分泌入乳汁，濃度為母體血藥1～10%。應慎用。

【兒童用藥】丙戊酸鈉片可蓄積在發育的骨骼內，應注意。

【老年用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥物相互作用】

1、飲酒可加重鎮靜作用。

2、全麻藥或中樞神經抑制藥與丙戊酸合用，前者的臨床效應可更明顯。

3、與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險性增加。

4、與阿司匹林或雙嘧達莫合用，可由于減少血小板凝聚而延長出血時間。

5、與苯巴比妥類合用，后者的代謝減慢，血藥濃度上升，因而增加鎮靜作用而導致嗜睡。

6、與撲米酮合用，也可引起血藥濃度升高，導致中毒，必要時需減少撲米酮的用量。

7、與氯硝西泮合用防止失神發作時，曾有報道少數病例反而誘發失神狀態。

8、與苯妥英合用時，因與蛋白結合的競爭可使兩者的血藥濃度發生改變，由于苯妥英濃度變化較大，需經常測定。但是否需要調整劑量應視臨床情況與血藥濃度而定。

9、與卡馬西平合用，由于肝酶的誘導而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監測血藥濃度以決定是否需要調整用量。

10、與對肝臟有毒性的藥物合用時，有潛在肝臟中毒的危險。有肝病史者長期應用須經常檢查肝功能。

11、與氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環類抗抑郁藥合用，可以增加中樞神經系統的抑制，降低驚劂閾和丙戊酸的效應，須及時調整用量以控制發作。

【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥理作用】丙戊酸鈉片為抗癲癇藥。其作用機理尚未完全闡明。實驗見丙戊酸鈉片能增加GABA的合成和減少GABA的降解，從而升高抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)的濃度，降低神經元的興奮性而抑制發作。

在電生理實驗中見丙戊酸鈉片可產生與苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。對肝臟有損害。

【毒理研究】對肝臟有損害。

【藥代動力學】口服胃腸吸收迅速而完全，約1～4小時血藥濃度達峰值，生物利用度近100%，有效血藥濃度為50～100μg/ml。血藥濃度約為50μg/ml時血漿蛋白結合率約94%，血藥濃度約為100μg/ml時，血漿蛋白結合率為80～85%。血藥濃度超過120μg/ml時可出現明顯不良反應。

隨著血藥濃度增高，游離部分增加，從而增加進入腦組織的梯度（腦液內的濃度為血漿中濃度的10～20%），T1/2為7～10小時，主要分布在細胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。

大部分由肝臟代謝，包括與葡萄糖醛酸結合和某些氧化過程，主要由腎排出，少量隨糞便排出及呼出。能通過胎盤，能分泌人乳汁。

【規格】0.2g*100片

【貯藏】密封，置25℃以下干燥處保存。

【有效期】暫定24個月

【生產單位】湖南省湘中制藥有限公司

【批準文號】國藥準字H43020874