每素玉

【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸曲唑酮片

商品名稱：每素玉

英文名稱：Trazodone Hydrochloride Tablets

漢語拼音：YanSuanQuZuoTong Pian

【主要成分】鹽酸曲唑酮

【性狀】每素玉為白色或類白色片。

【適應證】主要用于治療各種類型的抑郁癥和伴有抑郁癥狀的焦慮癥，以及藥物依賴者戒斷后情緒障礙。

【用法用量】劑量應該從低劑量開始，逐漸增加劑量并觀察治療反應。有昏睡出現時，須將每日劑量的大部分分配至睡前服用或減量。服藥第1周內癥狀即有所緩解，2周內出現較佳抗抑郁效果，通常需要服藥2-4周才出現好療效。

建議成人初始劑量每日50-100mg（1-2片），分次服用，然后每3-4天可增加50mg（1片）。門診病人一般每日200mg（4片）為宜。住院病人較嚴重者劑量可較大。高劑量不超過每天400 mg（8片），分次服用。

長期使用的維持劑量保持在低劑量。一旦有足夠的療效，可逐漸減量。一般建議起效后療程應持續數月。

【不良反應/副作用】常見不良反應為嗜睡、疲乏、頭昏、頭痛、失眠、緊張和震顫，以及視物模糊、口干、便秘。少見體位性低血壓（進餐時同時服藥可減輕），心動過速，惡心、嘔吐和腹瀉不適。極少數病人出現肌肉骨骼疼痛和多夢。

臨床研究中曾報道一些不良反應可能與鹽酸曲唑酮的使用有關：靜坐不能、過敏反應、貧血、胃脹氣、排尿異常、性功能障礙和月經異常，但見之于為數甚少的患者。

【禁忌】對鹽酸曲唑酮過敏者，肝功能嚴重受損，嚴重心臟病或心律失常者，意識障礙者禁用。

【注意事項】

1、執行有潛在危險任務（如開車或開機器）者，用藥期間須加小心。

2、鹽酸曲唑酮應在餐后服用，禁食條件或空腹服藥可能會使頭暈或頭昏增加。

3、鹽酸曲唑酮和全麻藥的相互作用了解甚少，因而在擇期手術前，鹽酸曲唑酮應在臨床許可的情況下盡早停用。

4、服用鹽酸曲唑酮的病人偶爾會出現白細胞總數和中性粒細胞計數減低，若白細胞計數低于正常范圍，則應該停藥觀察。對于在治療期間出現發熱、咽喉疼痛或其他感染癥狀的病人，建議檢查白細胞及分類計數。

癲癇患者、肝腎功能不良者慎用。

【藥物相互作用】用鹽酸曲唑酮的患者如同時合用地高辛或苯妥因，可使地高辛或苯妥因的血漿濃度水平升高。每素玉可能會加強對酒精、巴比妥類藥和其他中樞神經抑制劑的作用。

每素玉與MAOI之間的相互作用目前尚不清楚，若剛停藥后就服用每素玉或與其同時服用，鹽酸曲唑酮應從低劑量開始，直到臨床療效的產生。鹽酸曲唑酮與降壓藥合用，需要減少降壓藥的劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】對于孕婦，每素玉尚未有足夠的和控制周密的研究證據，故慎用。乳汁中有少量的鹽酸曲唑酮及其代謝物，因此哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】對于18歲以下患者，鹽酸曲唑酮的有效性與安全性尚未確定，故不推薦使用。

【老年患者用藥】鹽酸曲唑酮對心臟病的副反應較少，對外周抗膽堿能作用很弱，較適合老年患者使用。

【藥物過量】每素玉與其他藥物（乙醇、異戊巴比妥、甲氨二氮或氨甲丙二酯）合用時，鹽酸曲唑酮過量使用會引起死亡。單獨過量服用每素玉嚴重的不良反應是陰莖異常勃起、呼吸停止、癲癇發作和心電圖異常。

常見的不良反應是倦睡和嘔吐。過量服用會引起各種不良反應發生率和程度的增加。

目前沒有特效解毒藥。發生低血壓和鎮靜過度時應按臨床常規處理。一旦使用每素玉過量，應進行洗胃。服用利尿劑可以促進藥物排泄。

【藥理作用】鹽酸曲唑酮屬三唑吡啶類抗抑郁藥。其對于人體的抗抑郁確切機制目前還沒有完全闡明，但一般認為在治療劑量下，其抗抑郁的藥理作用在于選擇性地抑制了5-羥色胺 (5-HT) 的再吸收，并可有微弱的阻止去甲腎上腺素重吸收的作用，但對多巴胺、組胺和乙酰膽堿無作用，亦不抑制腦內單胺氧化酶(MAO)的活性。

鹽酸曲唑酮同時對5-HT的前體5-羥色胺酸所誘發的行為改變有加強作用，其抗抑郁作用相似于三環類和單胺氧化酶抑制劑 (MAO1)，但對心血管系統毒性小，較適用于老年或伴有心血管疾病的病人。

每素玉還具有中樞鎮靜作用和輕微的肌肉松作用，但無抗痙攣和中樞興奮作用。每素玉能引起血壓下降，作用與劑量有關。

【毒理研究】

急性毒性

口服鹽酸曲唑酮D50小鼠為610mg/kg，大鼠為486mg/kg，兔子為560mg/kg。致死劑量可引起動物呼吸困難，流涎，虛脫，痙攣等癥狀。

長期毒性

狗口服劑量10mg/kg/天～30mg/kg/天和猴子口服劑量20mg/kg/天～80mg/kg/天為期一年的研究沒有顯示鹽酸曲唑靜酮所引起的器官毒性，但在高劑量組一些雌性狗產生驚厥和死亡。

生殖毒性

在大鼠和兔妊娠中期口服給藥15mg/kg/天～450mg/kg/天，除了在450mg/kg／天的劑量時出現死胎外沒有發現有致畸作用；在雄鼠和雌鼠交配前和交配后，分別給藥10mg/kg/天～300mg/kg/天，雌鼠在妊娠期和哺乳期繼續給藥，除高劑量組在分娩時幼鼠體重略輕外，對生育力、交配能力、妊娠及產后沒有副反應；

對大鼠在妊娠的后6～7天以及整個哺乳期給藥10mg/kg/天～300mg/kg/天，結果發現除在高劑量時分娩和21天齡時的幼鼠體重略輕外，對妊娠、幼鼠的存活和母鼠對幼鼠的喂養沒有副作用。

致癌性

在大鼠身上口服每日劑量300mg/kg，連續給藥18個月的試驗沒有顯示致癌性。

【藥代動力學】人口服鹽酸曲唑酮后吸收良好，并不會選擇性地集中分布于任何組織，血漿蛋白結合率為85～95%。當每素玉于飯后立即服用時，食物可能會增加藥量的吸收，降低高血藥濃度同時延長達到高濃度的時間。當空腹口服鹽酸曲唑酮時，大約經一小時可達高血中濃度，而飯時或飯后服用則需大約兩小時。

鹽酸曲唑酮由肝臟的微粒體酶廣泛代謝，每素玉及其代謝產物均易透過血-腦脊液屏障，但極少量通過胎盤屏障，代謝產物后經腎臟排出。每素玉排泄分為兩個階段，包括較快的初相 (半衰期為3至6小時) 和繼之較慢的第二相 (半衰期為5至9小時)，同時并不受食物的影響。

因為每素玉體內清除速率個體差異較大，所以對某些病人鹽酸曲唑酮可能會蓄積于血漿之中。每素玉可經乳汁排出。

【貯藏】遮光、密閉保存

【規格】50mg*20片

【有效期】3年

【批準文號】國藥準字H20020355

【生產廠家】常州華生制藥有限公司