得理多

【商品名】得理多

【通用名】卡馬西平片

【英文名】Carbamazepine Tablets

【漢語拼音】KaMaXiPing Pian

【主要成份】卡馬西平。

【化學名】5H-二苯并[b，f]氮雜卓-5-甲酰胺。

【分子式】C₁₅H₁₂N₂O

【分子量】236.27

【性狀】得理多為白色片。

【適應癥】

1、復雜部分性發作（亦稱精神運動性發作或顳葉癲癇）、全身強直-陣孿性發作、上述兩種混合性發作或其他部分性或全身性發作；對典型或不典型失神發作、肌陣孿或失神張力發作無效。

2、三叉神經痛和舌咽神經痛發作，亦用作三叉神經痛緩解后的長期預防性用藥。也可用于脊髓癆和多發性硬化、糖尿病性周圍性神經痛、患肢痛和外傷后神經痛以及皰疹后神經痛。

3、預防或治療躁狂-抑郁癥；對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。

4、中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。

5、對某些精神疾病包括精神分裂癥性情感性疾病，頑固性精神分裂癥及與邊緣系統功能障礙有關的失控綜合征。

6、不寧腿綜合征（Ekbom綜合征），偏側面肌痙孿。

7、酒精癖的戒斷綜合征。

【用法用量】

成人常用量：

1、抗驚厥，開始一次0.1g，一日2－3次；第二日后每日增加0.1g，直到出現療效為止；維持量根據調整至低有效量，分次服用；注意個體化，高量每日不超過1.2g。

2、鎮痛，開始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1－0.2g，直到疼痛緩解，維持量每日0.4－0.8g，分次服用；高量每日不超過1.2g。

3、尿崩癥，單用時一日0.3－0.6g，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2－0.4g，分3次服用。

4、抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2－0.4g，每周逐漸增加至大量1.6g，分3－4次服用。每日限量，12－15歲，不超過1g；15歲以上不超過1.2g；有少數用至1.6g。通常成人限量為1.2g，12－15歲每日不超過1g，少數人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。

小兒常用量抗驚厥，6歲以前開始每日按體重5mg/kg，每5－7日增加一次用量，達每日10mg/kg，必要時增至20mg/kg，維持量調整到維持血藥濃度8－12μg/kg，一般為按體重10－20mg/kg，約0.25－0.3g，不超過0.4g；6－12歲兒童第一日0.05g－0.1g，服2次，隔周增加0、1g至出現療效；維持量調整到小有效量，一般為每日0.4－0.8g，不超過1g，分3－4次服用。

治療癲癇當前應用該藥治療癲癇的范圍越來越廣，已成為治療多種類型癲癇的首選藥。該藥對復雜部分性發作、單純部分性發作、全面強直陣攣發作和混合型發作療效很好。但對典型或不典型失神發作、肌陣攣或失張力發作無效，如錯誤應用，可加重癲癇發作。病人對卡馬西平的治療量與耐受量反應個體差異很大，故應觀察每個病人的好治療量與大耐受性。有條件者應定期檢測血藥濃度，指導臨床用藥。該藥治療癲癇應從小劑量開始，成人開始劑量為每天200毫克，其維持劑量可達每天300～l200毫克。兒童用量一般為每天每公斤體重l0～20毫克。因卡馬西平在人體內代謝快，宜將每日量分3～4次服用。

治療神經痛卡馬西平用于治療三叉神經痛、舌咽神經痛、枕大神經痛、糖尿病性神經痛、偏頭痛等。一般用量為每天300～600毫克，多為每日l200毫克，每日分三次口服，療程短l周，長2～3個月。

治療面肌抽搐卡馬西平能降低面神經核的興奮性，減少其異常放電而用于治療面肌痙攣。一般劑量為每次0.2～0.3克，每日3次，長期服用(一般需1～6個月)。

治療心律失?？R西平可用于房性、交界性和室性N-搏，但不能用于心臟傳導障礙及心律過慢者。一般口服每次O.1～0.2克，每日3次。l周后改維持量每日0.1～0.2克。如用藥l周仍不見效，則停藥。

治療躁狂癥為了提高療效并減少副作用，卡馬西平與碳酸鋰合用，劑量為卡馬西平50毫克，碳酸鋰200毫克，每日3次口服。也可采用卡馬西平與碳酸鋰交替服用。

治療精神分裂癥卡馬西平對精神分裂癥的興奮、激動和攻擊行為有效，但治療劑量較大，發作期用量為600～l600毫克，其預防劑量可減為400～600毫克。

治療尿崩癥卡馬西平對精神性煩渴、多尿綜合征和正常人都有抗利尿作用。一般口服0.1～0.2克，每日3～4次。

治療不安腿綜合征不安腿綜合征是一種睡眠相關障礙性疾病，多見于老年人，多表現為睡眠中下肢的感覺異?；蛱弁?，致使病人下肢不間斷活動，動作后不適感暫時減輕。治療該病可于第一周每晚0.1克，第二周每晚0.2克，第3～5天每晚0.3克，療效較好。

【藥理毒理】得理多為抗驚厥藥和抗癲癎藥?？R西平的藥理作用表現為抗驚厥抗癲癎、抗神經性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥，產生這些作用的機制可能分別在于1、使用-依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發生和擴散。2、抑制T-型鈣通道。3、增強中樞的去甲腎上腺素能神經的活性。4、促進抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。

【藥代動力學】口服吸收緩慢、不規則?？诜?00mg后4～5小時血藥濃度達峰值，血藥峰值為8～12μg/ml，但個體差異很大。大劑量時達峰時間可達24小時。達穩態血藥濃度的時間為8－55小時。生物利用度在58～85%之間。迅速分布至全身組織，血漿蛋白結合率約76%。主要在肝臟代謝，可誘導肝藥酶活性，加速自身代謝。代謝產物10、11-環氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在血漿和腦內的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時T1/2為25～65小時，兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發自身代謝，T1/2降為10～20小時。主要以無活性代謝物形式分別經尿和糞便排出72%和28%。得理多能通過胎盤、能分泌入乳汁。

【不良反應】

1、較常見的不良反應是中樞神經系統的反應，表現為視力模糊、復視、眼球震顫。

2、因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥（或水中毒），發生率約10－15%。

3、較少見的不良反應有變態反應，Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢；兒童行為障礙，嚴重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合癥（蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發熱、咽喉痛、骨或關節痛、乏力）。

4、罕見的不良反應有腺體病，心律失?；蚍渴覀鲗ё铚ɡ夏耆擞绕渥⒁猓?，骨髓抑制，中樞神經系統中毒（語言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視），過敏性肝炎，低鈣血癥，直接影響骨代謝導致骨質疏松，腎臟中毒，周圍神經炎，急性尿紫質病，栓塞性脈管炎，過敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退。因注意有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癎患者，接受得理多治療后引起腦膜炎復發。偶見粒細胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。

【注意事項】

1、與三環類抗抑郁藥有交叉過敏反應。

2、用藥期間注意檢查全血細胞檢查（包括血小板、網織紅細胞及血清鐵，應經常復查達2－3年），尿常規，肝功能，眼科檢查；卡馬西平血藥濃度測定。

3、一般疼痛不要用得理多。

4、糖尿病人可能引起尿糖增加，應注意。

5、癲癎患者不能突然撤藥。

6、已用其他抗癲癎藥的病人，得理多用量應逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導所致血藥濃度下降。

7、下列情況應停藥肝中毒或骨髓抑制癥狀出現，心血管系統不良反應或皮疹出現。

8、用于特異性疼痛綜合征止痛時，如果疼痛完全緩解，應每月減量至停藥。

9、飯后服用可減少胃腸反應，漏服時應盡快補服，不可一次服雙倍量，可一日內分次補足。

10、下列情況應慎用乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對其他藥物有血液反應史者（易誘發骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌異?；蚱渌麅确置谖蓙y，尿潴留，腎病。

【禁忌】有房室傳導阻滯、血清鐵嚴重異常、骨髓抑制、嚴重肝功能不全等病史者禁用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】得理多能通過胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；得理多能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應用。

【兒童用藥】得理多可用于各年齡段兒童，具體參考【用法用量】。

【老年患者用藥】老年患者對得理多敏感者多，?？梢鹫J知功能障礙、激越、不安、、焦慮、精神錯亂、房室傳導阻滯或心動過緩，也可引起再障。

【藥物相互作用】

1、與對乙酰氨基酚合用，尤其是單次超量或長期大量，肝臟中毒的危險增加，有可能使后者療效降低。

2、與香豆素類抗凝藥合用，由于得理多的肝酶的正誘導作用，使抗凝藥的血濃度降低，半衰期縮短，抗凝效應減弱，應測定凝血酶原時間而調整藥量。

3、與碳酸酐酶抑制藥合用，骨質疏松的危險增加。

4、由于得理多的肝酶誘導作用，與氯磺丙脲、氯貝丁酯（安妥明）、去氨加壓素（desmopressin）、賴氨加壓素(lypressin)、垂體后葉素、加壓素等合用，可加強抗利尿作用，合用的各藥都需減量。

5、與含雌激素的避孕藥、環孢素、洋地黃類（可能地高辛除外）、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時，由于卡馬西平對肝代謝酶的正誘導，這些藥的效應都會降低，用量應作調整，改用僅含孕激素（黃體酮）的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現陰道大出血。

6、與多西環素（強力霉素）合用，后者的血藥濃度可能降低，必要時需要調整用量。

7、紅霉素與醋竹桃霉素（troleandomycin）以及右丙氧芬（detropropoxyphene）可抑制卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度的升高，出現毒性反應。

8、氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環類抗抑郁藥可增強卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度升高，出現毒性反應。

9、鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。

10、與單胺氧化酶（MAO）抑制合用，可引起高熱或（和）高血壓危象、嚴重驚厥甚至死亡，兩藥應用至少要間隔14天。當卡馬西平用作抗驚厥劑時，MAO抑制藥可以改變癲癎發作的類型。

11、卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。

12、苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝，可將卡馬西平的t1/2降至9－10小時。

【藥物過量】可出現肌肉抽動、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。治療洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等，嚴重中毒并有腎功能衰竭時可透析。小兒嚴重中毒時可換血，并需繼續觀察呼吸、循環、泌尿功能數日。根據臨床情況，采取相應措施。

【批準文號】國藥準字H11022279

【規格】0.2g*30片/盒

【貯藏】遮光，密封保存(常溫10～30℃)。

【有效期】36個月

【生產單位】北京諾華制藥有限公司